O Viagře už slyšel snad každý a všichni ví, k čemu je dobrá. Uvedení této modré pilulky na trh v druhé polovině 90. let doprovázel obrovský rozruch. Pánům a potažmo také dámám přinesla více radosti ze života a farmaceutickému gigantu Pfizer enormní zisky. Znáte ale mechanismus jejího účinku?
Jak už se ve světě vědy občas stává, i u objevu Viagry, jinak též sildenafil citrátu, sehrála klíčovou roli náhoda, stejně jako v případě notoricky známého penicilinu. Látka UK-92,480, jak byla tehdy ještě Viagra označována, byla poprvé syntetizována v roce 1989 v laboratořích firmy Pfizer v britském městě Sandwitch. V té době byla ale zkoumána pro svůj potenciál v léčbě kardiovaskulárních onemocnění, obzvláště anginy pectoris.
To je onemocnění, při kterém nedochází k dostatečnému zásobování srdečního svalu krví, a tedy i kyslíkem. Látka UK-92,480 byla proto testována pro svoji schopnost cévy relaxovat a zajistit patřičné okysličení tkáně. První klinické zkoušky ale nepřinesly uspokojivé výsledky a Pfizer už pomalu od dalšího testování upouštěl. Výzkumníci si ale při vyhodnocování všimli, že se jim dobrovolníci zdráhali léčivo vracet a vykazovali neobvyklé (ne)žádoucí účinky.
Přesuňme se ale od historie k samotnému principu fungování Viagry. Nejdříve je třeba, abychom se navrátili do lavic střední školy, kdy se nám paní učitelka s oroseným čelem a ruměncem ve tvářích snažila vysvětlit princip fungování pohlavní soustavy, mimo jiné i jak dochází k erekci.
Obecně vzato je pohyb lidského těla zajišťován stahováním kosterního, hladkého, popřípadě srdečního svalstva. V případě erekce se ale do hry zapojuje tlak. Klíčovou roli zde sehrávají dvě tělesa válcovitého tvaru, která se v penisu nacházejí. Nazývají se příznačně tělesa topořivá (corpora cavernosa). Erekce je způsobena zvýšením toku krve do těchto těles při vzrušení.
Označení, že mezi partnery funguje chemie, je tak vlastně dosti doslovné. Při vzrušení vyšle mozek signál směrem k nervovým buňkám, které se v penisu nacházejí. Pro tento typ nervových buněk se používá zkratka NANC, což by se dalo přeložit jako neadrenergní-necholinergní buňky. Jako přenašeč nervového vzruchu (neurotransmiter) zde v tomto konkrétním případě slouží oxid dusnatý (NO), který stimuluje v okolních buňkách produkci specifického enzymu (pro fanšmejkry guanylátcyklázy). Enzym je látka se schopností ovlivnit rychlost určité reakce. V tomto případě reakce vede k tvorbě cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP). Právě produkce cGMP je klíčová – způsobuje relaxaci arterií, kterými tak může do topořivých těles proudit více krve a dojít tak k erekci.
Jak je ale známo, nic netrvá věčně, ani tvorba cGMP. Je produkován tak dlouho, dokud mozek vysílá skrze nervová vlákna signál o vzrušení. Jakmile toto ustane, je cGMP odstraněno enzymem fosfodiesterázou 5 (PDE5) a erekce odeznívá. Právě na PDE5 Viagra působí a zabraňuje tomuto enzymu v odstraňování cGMP. Čím vyšší je hladina cGMP a delší doba jeho produkce, tím vyšší a déletrvající je tok krve do topořivých těles a následně též delší erekce. Viagra setrvává v krevním řečišti po dobu zhruba čtyř hodin a poté je játry a ledvinami odstraněna.
Příčin erektilních dysfunkcí může být několik. Obzvláště u starších mužů patří mezi nejčastější nedostatečná odpověď na příkaz mozku k relaxaci arterií. V důsledku toho tak dochází ke stavu, kdy i když je muž vzrušen a NO je produkován, není množství cGMP dostatečné, aby došlo k udržení erekce. Právě zde Viagra zasahuje. Z výše uvedeného tedy vyplývá, že Viagra působí pouze, pokud je muž vzrušen.
Nežádoucích účinků, které užívání Viagry mohou doprovázet, je také mnoho. Velmi časté je ovlivnění zraku. Konkrétně se jedná o schopnost vnímat barvy, především modrou a zelenou. Z toho důvodu mají její užití minimálně pár hodin před letem zakázáni například piloti. Nebezpečí hrozí také lidem, kteří užívají jiné léky na zlepšení okysličení tkání, například pacienti s anginou pectoris užívající nitroglycerin. Často byly zaznamenány také bolesti hlavy a několik případů infarktu. Není tedy divu, že je Viagra dosud k dostání pouze na lékařský předpis.
Naopak překvapivě příznivé účinky Viagry byly pozorovány u horolezců, kterým Viagra pomáhá předcházet akutní horské nemoci. Ta se projevuje například otokem plic a je způsobena nedostatečným okysličením tkáně. Není výjimkou, že ji užívají také vojáci operující ve vysokých nadmořských výškách. Úspěšně je také podávána předčasně narozeným dětem s akutním respiračním selháním. Na rozdíl od konvenčně podávaného oxidu dusnatého totiž nevykazuje Viagra nežádoucí účinky způsobené zvýšeným krevním tlakem, především městnání krve v plicích.
Autorka je studentka biochemie.
